抑制排卵的性激素

雌激素和孕激素口服吸收后血药浓度增高，通过负反馈作用抑制下丘脑促性腺释放激素的分泌；此外血中性激素对垂体前叶也有直接抑制作用，可使垂体前叶促性腺激素分泌减少，血中卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）的量均减少，由于FSH分泌受抑制，妨碍卵泡的生长和成熟，没有成熟的卵泡可供排卵，也取消了排卵前雌激素高峰。由于月经中期的LH峰消失，排卵过程受到抑制。

阻碍受精性激素

小剂量孕激素口服后，改变宫颈粘液的理化性质，阻碍受精。孕激素能抑制宫颈粘液的分泌，使粘液量减少但粘稠度增高，细胞含量增加，不利于精子穿透，使精子不易通过，达到阻碍受精的效果。在孕激素处于优势情况下，精子获能受到抑制，失去受精能力，因而影响受精。在整个月经周期连续服用小剂量孕激素，可阻碍受精，其优点是不含雌激素，副作用较少，但避孕效果较雌激素和孕激素的复方制剂差，且不规则出血的发生率较高。已少用。

人体的下丘脑分泌“促性腺激素释放激素”（GnRH）。GnRH促进垂体前叶分泌促卵泡素（FSH）和黄体生成素（LH）。在女性体内，FSH促进卵巢的卵泡生长发育。而在FSH和LH共同作用下，使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。